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藥品說明書
琥珀酸索利那新片
琥珀酸索利那新片
化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新，
?。?R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C23H26N2O2·C4H6O4
分子量：480.55
用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。
本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...
淺黃色薄膜衣片，刻有公司標識和“150”字樣。
藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。
毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險。
藥理學(xué)相互作用：與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應(yīng)設(shè)置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。
索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。
藥物動力學(xué)相互作用：體外研究證明，治療濃度時索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。
其它藥品對索利那新的藥物動力學(xué)的影響：索利那新由CYP 3A4代謝。同時給予強力CYP 3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強力CYP 3A4抑制劑時，本品的最大劑量應(yīng)限制在5mg（參見[用法用量]）。
嚴重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強力CYP 3A4抑制劑禁忌同時治療。
尚未研究酶誘導(dǎo)對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP 3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新
孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應(yīng)謹慎。
哺乳
無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。
兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。
老年用藥：不需要根據(jù)年齡進行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研
使用本品治療前應(yīng)確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?br> 下列患者應(yīng)謹慎使用：
?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險；
?。?胃腸道梗阻性疾病；有胃腸蠕動減弱的危險 ；
?。?嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次；
－ 中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次；
－ 同時使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]；
?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
－ 自主神經(jīng)疾病。
神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。
最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。
對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見）（參見[不良反應(yīng)]），可能對駕駛和機械操作有負面影響。
由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。
本品被報告最常見的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通常口干的程度為輕度，偶見患者需中斷治療。總體而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）