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藥品說明書
艾司奧美拉唑鎂腸溶片
艾司奧美拉唑鎂腸溶片
本品活性成份：埃索美拉唑鎂。
胃食管反流性疾病(GERD)
－糜爛性反流性食管炎的治療
－已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長期維持治療
－胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制
與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且
－愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍
－防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā)
藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。
對于存在吞咽困難的患者，可將...
每片分別含：埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合鎂鹽的形式)。本品為腸溶片劑。40mg為粉紅色，為長橢圓雙凸形。賦形劑：單硬脂酸甘油酯40-55，羥丙纖維索，羥丙甲纖維素，氧化鐵(紅棕色，黃色)(E172)，硬脂酸鎂，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30%分散劑。微晶纖維素，人工石蠟，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚維酮，硬脂酰富馬酸鈉，糖球（蔗糖和黃色淀粉），滑石粉，二氧化鈦(E171)，枸櫞酸三乙酯。
藥理作用
藥效學特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學特性。
作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH＞4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH＞4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%：在40mg時分別為97%、92%和56%。
用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。
抑制胃酸的治療效果：有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率約為78%，8
1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W的影響 對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥 物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃 索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的 主要代謝酶。因此，當埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝 的藥物(如地西 泮、西酞普蘭、丙米嗪、氣米帕明、苯 妥英等)合用時，這些藥物的血漿濃度可被升髙，可能 需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時， 更應考慮這一點。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng) CYP2C19代謝的地西 泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升 13%。因此，苯妥英治療期間，當合用或停用埃索美 拉唑時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗表明， 接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血 時間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報道，二者合 用時，個別病例有臨床顯著性的國際標準化比率(INR) 上升。因此，當開始合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。
在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數(shù)據(jù)報告。流行病學研究數(shù)據(jù)咸書，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時，未發(fā)現(xiàn)致畸和胎兒毒性作用。動物實驗未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應慎重。
尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
兒童用藥：兒童不應使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
）。
研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦恿W沒有臨床相關(guān)性的影響。
2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響
埃索美拉唑經(jīng)CYP 2C19和CYP 3A4代謝。埃索美拉唑與CYP 3A4抑制劑克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使機體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。
3.配伍禁忌 ：
無
在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應，這些反應均沒有劑量相關(guān)性。
在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng) ：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴重疾病患者。
內(nèi)分泌 ：男子女性型乳房。
胃腸道 ：口腔炎和胃腸道念珠菌病。
血液學 ：白細胞減少癥，血小板減少癥，粒細胞缺乏癥，全血細胞減少癥。
肝臟 ：腦?。ㄏ惹坝袊乐馗尾≌撸?；黃疸或非黃疸性肝炎 ；肝衰竭。
肌肉骨骼 ：關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。
皮膚 ：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。
其他 ：不適。過敏反應，如 ：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。