骨化三醇是一種活性維生素D3類似物，主要用于治療鈣磷代謝紊亂相關疾病。骨化三醇的作用機制主要有促進腸道鈣吸收、調(diào)節(jié)骨代謝、抑制甲狀旁腺激素分泌等，臨床適用于骨質(zhì)疏松、腎性骨病、甲狀旁腺功能減退等疾病。
1、促進鈣吸收
骨化三醇通過激活小腸黏膜細胞的維生素D受體，顯著增加鈣結合蛋白合成，使腸道對鈣的主動轉(zhuǎn)運能力提升。這種作用對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松患者尤為重要，可改善因雌激素缺乏導致的腸鈣吸收障礙。用藥期間需定期監(jiān)測血鈣水平，避免高鈣血癥發(fā)生。
2、調(diào)節(jié)骨代謝
該藥物能雙向調(diào)節(jié)成骨細胞和破骨細胞活性，在低劑量時促進骨形成，高劑量時抑制骨吸收。對于慢性腎病導致的礦物質(zhì)和骨異常，骨化三醇可有效減輕纖維性骨炎病變。臨床常用劑型包括骨化三醇軟膠囊、骨化三醇注射液等。
3、抑制PTH分泌
骨化三醇通過負反饋調(diào)節(jié)直接作用于甲狀旁腺細胞，減少甲狀旁腺激素合成與釋放。對于繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進患者，可顯著降低血清PTH水平。治療期間需配合低磷飲食，避免同時使用含鎂抗酸劑影響藥效。
4、改善腎性骨病
腎功能不全時腎臟1α-羥化酶活性下降，骨化三醇作為無需腎臟羥化的活性形式，可糾正維生素D缺乏狀態(tài)。能有效緩解腎性骨營養(yǎng)不良患者的骨痛和肌無力癥狀，常用藥物如骨化三醇膠丸需避光保存。
5、治療甲狀旁腺功能減退
對于術后或特發(fā)性甲狀旁腺功能減退，骨化三醇可替代缺失的PTH功能維持血鈣穩(wěn)定。需從小劑量開始調(diào)整，避免突發(fā)性高鈣血癥。用藥期間禁止合用強效CYP3A4誘導劑如利福平，防止藥物濃度降低。
使用骨化三醇期間應定期檢測血鈣、血磷及尿鈣水平，避免陽光直射導致藥物降解。日常需保持適度日照，配合富含鈣質(zhì)的乳制品、深綠色蔬菜等食物。出現(xiàn)食欲減退、多尿等高鈣血癥癥狀時需立即就醫(yī)調(diào)整劑量，長期服藥患者每年應進行骨密度和腎功能評估。