白花蛇草具有清熱解毒、利尿消腫、活血止痛等功效，主要用于治療咽喉腫痛、癰腫瘡毒、跌打損傷等病癥。白花蛇草的功效和作用主要有抗炎抑菌、調節(jié)免疫、保護肝臟、抗氧化、抗腫瘤等。
1、抗炎抑菌
白花蛇草含有黃酮類、三萜類等活性成分，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌等常見致病菌有抑制作用。其水煎液可減輕實驗性關節(jié)炎的腫脹程度，臨床常用于治療咽喉炎、扁桃體炎等炎癥性疾病。使用時可配伍金銀花、連翹等增強效果。
2、調節(jié)免疫
白花蛇草多糖能促進巨噬細胞吞噬功能，提高血清溶血素水平，增強機體非特異性免疫。對于反復呼吸道感染、慢性支氣管炎等免疫力低下相關疾病，可配伍黃芪、白術等補氣藥材協(xié)同增效。建議在醫(yī)生指導下配伍使用。
3、保護肝臟
白花蛇草提取物能降低四氯化碳所致肝損傷模型的轉氨酶水平，減輕肝細胞脂肪變性。其保肝機制與抑制脂質過氧化、促進肝細胞再生有關。臨床可輔助治療酒精性肝損傷、藥物性肝損傷等病癥，常與茵陳、梔子同用。
4、抗氧化
白花蛇草中的酚酸類成分能清除自由基，提高超氧化物歧化酶活性，減輕氧化應激損傷。對于輻射損傷、皮膚光老化等氧化應激相關狀態(tài)有一定改善作用。外用可配伍蘆薈制成膏劑，內服常與枸杞子、桑葚等抗氧化藥材配伍。
5、抗腫瘤
白花蛇草總黃酮可通過阻滯腫瘤細胞周期、誘導凋亡等方式抑制多種癌細胞增殖。實驗顯示其對肝癌、胃癌細胞株有抑制作用，臨床多作為腫瘤輔助治療用藥。需在腫瘤科醫(yī)師指導下與放化療方案配合使用。
使用白花蛇草時建議避免辛辣刺激飲食，脾胃虛寒者應減量配伍生姜、大棗。新鮮植株外敷可能引起接觸性皮炎，建議使用炮制品。孕婦、哺乳期婦女及兒童使用前需咨詢中醫(yī)師。出現(xiàn)惡心、皮疹等不良反應時應立即停用并就醫(yī)。長期服用需定期監(jiān)測肝腎功能，避免與肝毒性藥物聯(lián)用。