硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯的主要區(qū)別在于化學(xué)結(jié)構(gòu)、起效時(shí)間及臨床應(yīng)用。硝酸異山梨酯為二硝酸酯類,需經(jīng)肝臟代謝為活性產(chǎn)物;單硝酸異山梨酯是前者的活性代謝物,可直接發(fā)揮藥效。兩者均可用于冠心病心絞痛治療,但單硝酸異山梨酯生物利用度更高,作用更持久。
硝酸異山梨酯在體內(nèi)需通過肝臟代謝轉(zhuǎn)化為單硝酸異山梨酯等活性成分,因此起效相對(duì)較慢,作用時(shí)間較短,通常需要多次給藥。該藥物適用于急性心絞痛發(fā)作的預(yù)防和緩解,常見劑型包括硝酸異山梨酯片和硝酸異山梨酯噴霧劑。部分患者可能出現(xiàn)頭痛、面部潮紅等不良反應(yīng),與血管擴(kuò)張作用相關(guān)。
單硝酸異山梨酯作為硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物,無需肝臟轉(zhuǎn)化即可直接起效,口服后生物利用度接近100%,作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)8-10小時(shí)。臨床多用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的長(zhǎng)期治療,常用劑型有單硝酸異山梨酯緩釋片和單硝酸異山梨酯膠囊。其血藥濃度波動(dòng)較小,更適合每日一次給藥方案,但同樣需注意體位性低血壓風(fēng)險(xiǎn)。
使用這兩類藥物時(shí)均需避免與磷酸二酯酶抑制劑聯(lián)用,服藥期間禁止飲酒。建議從低劑量開始逐步調(diào)整,長(zhǎng)期連續(xù)用藥可能產(chǎn)生耐受性,可采用偏心給藥法維持療效。患者出現(xiàn)視力模糊或持續(xù)頭痛應(yīng)及時(shí)就醫(yī),服藥期間需定期監(jiān)測(cè)血壓和心功能。