克拉維酸鉀是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,主要通過(guò)與阿莫西林等青霉素類抗生素聯(lián)用,增強(qiáng)其抗菌活性。克拉維酸鉀的作用機(jī)制主要有抑制細(xì)菌β-內(nèi)酰胺酶、擴(kuò)大抗菌譜、減少耐藥性產(chǎn)生、協(xié)同殺菌、保護(hù)抗生素活性等。
克拉維酸鉀能不可逆地結(jié)合細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,使該酶失去水解青霉素類抗生素的能力。這種抑制作用對(duì)金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌等產(chǎn)酶菌株尤為顯著。臨床常用阿莫西林克拉維酸鉀片治療由產(chǎn)酶菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染等。
通過(guò)與抗生素聯(lián)用,克拉維酸鉀可將抗菌譜擴(kuò)展至原本耐藥的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株。例如阿莫西林克拉維酸鉀干混懸劑對(duì)產(chǎn)酶大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等革蘭陰性菌的敏感性顯著提高,適用于復(fù)雜性尿路感染的治療。
克拉維酸鉀通過(guò)阻斷細(xì)菌的酶解防御機(jī)制,降低抗生素使用過(guò)程中耐藥突變的發(fā)生概率。在治療慢性鼻竇炎、慢性支氣管炎等需長(zhǎng)期用藥的感染性疾病時(shí),含克拉維酸的復(fù)方制劑能更持久維持療效。
克拉維酸鉀與青霉素類抗生素聯(lián)用可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng),增強(qiáng)對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的破壞作用。這種協(xié)同性在治療中耳炎、牙周膿腫等局部感染時(shí)尤為明顯,臨床常用阿莫西林克拉維酸鉀分散片進(jìn)行聯(lián)合治療。
克拉維酸鉀能在感染部位形成保護(hù)性屏障,防止抗生素被細(xì)菌酶降解。對(duì)于腹腔感染、盆腔炎等酶濃度較高的感染灶,注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀能更有效維持藥物活性濃度。
使用含克拉維酸鉀的復(fù)方制劑時(shí),須嚴(yán)格遵醫(yī)囑完成療程,避免自行調(diào)整劑量。用藥期間可能出現(xiàn)腹瀉、皮疹等不良反應(yīng),建議與食物同服減輕胃腸刺激。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用,肝功能異常者需謹(jǐn)慎使用,用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。儲(chǔ)存時(shí)需避光防潮,口服混懸劑配制后應(yīng)冷藏并在規(guī)定時(shí)間內(nèi)使用完畢。
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