制川烏具有祛風(fēng)除濕、溫經(jīng)止痛的功效，主要用于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、心腹冷痛等病癥的治療。
1、祛風(fēng)除濕
制川烏辛熱燥烈，能祛除肌肉、經(jīng)絡(luò)、筋骨間的風(fēng)寒濕邪，常用于風(fēng)寒濕痹引起的關(guān)節(jié)疼痛、屈伸不利。其有效成分烏頭堿可通過抑制炎癥因子釋放緩解腫脹，但須嚴(yán)格炮制減毒后使用。臨床多與桂枝、白芍等配伍，如烏頭湯。
2、溫經(jīng)止痛
制川烏善散臟腑沉寒，對寒凝氣滯導(dǎo)致的心腹冷痛、寒疝腹痛有顯著效果。其溫通作用可改善局部血液循環(huán)，緩解痙攣性疼痛。常與干姜、吳茱萸同用，如大烏頭煎。需注意其止痛效果與毒性呈正相關(guān)，必須規(guī)范炮制控制雙酯型生物堿含量。
3、麻醉鎮(zhèn)痛
制川烏所含烏頭類生物堿具有外周神經(jīng)阻滯作用，古代用于骨折整復(fù)等外科麻醉?，F(xiàn)代研究表明其鎮(zhèn)痛機(jī)制涉及鈉離子通道調(diào)控，但治療窗極窄?，F(xiàn)臨床多使用經(jīng)過提純的烏頭類制劑如氫溴酸高烏甲素片替代生藥應(yīng)用。
4、強(qiáng)心作用
小劑量制川烏可增強(qiáng)心肌收縮力，改善慢性心功能不全，此作用與激活β腎上腺素受體有關(guān)。但治療劑量與中毒劑量接近，現(xiàn)已開發(fā)出去甲烏藥堿注射液等 safer 衍生物。使用期間需密切監(jiān)測心率、血壓變化。
5、抗炎免疫調(diào)節(jié)
制川烏提取物對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病有調(diào)節(jié)作用，能抑制滑膜增生和骨侵蝕。其機(jī)制可能與下調(diào)TNF-α、IL-6等促炎因子相關(guān)。常配伍雷公藤、青風(fēng)藤組成復(fù)方，如風(fēng)濕馬錢片。
使用制川烏須由中醫(yī)師辨證施治，避免與半夏、瓜蔞等十八反藥物同用。入煎劑應(yīng)先煎30分鐘以上，出現(xiàn)口唇麻木、心悸等中毒癥狀應(yīng)立即停藥就醫(yī)。孕婦、心臟病患者禁用，日常保存應(yīng)置于陰涼干燥處，定期檢查有無霉變。