圓葉牽牛具有一定的藥用價值，其種子和全草可入藥，常用于治療水腫、便秘、痰飲咳喘等癥。圓葉牽牛種子含牽牛子苷等成分，具有瀉下、利尿、驅(qū)蟲等作用，但需嚴格遵醫(yī)囑使用。
1、瀉下通便
圓葉牽牛種子中的牽牛子苷能刺激腸道蠕動，適用于熱結(jié)便秘或食積腹脹。過量可能引發(fā)腹痛腹瀉，建議配伍木香、檳榔等藥物中和藥性。代表方劑如牽牛子丸，含牽牛子、大黃等成分。
2、利水消腫
種子煎劑可促進鈉水排泄，輔助治療腎炎水腫或肝硬化腹水。常與茯苓、澤瀉同用，如證治準繩舟車丸。腎功能不全者慎用，可能加重電解質(zhì)紊亂。
3、驅(qū)蟲殺蟲
種子乙醇提取物對蛔蟲、絳蟲有麻痹作用，傳統(tǒng)用法多與使君子、苦楝皮配伍?，F(xiàn)代臨床多用牽牛子顆粒，但孕婦及兒童禁用。
4、化痰平喘
全草水煎液可舒張支氣管，改善痰壅氣逆引起的咳喘。民間驗方常配杏仁、桑白皮，現(xiàn)有牽牛子止咳糖漿等制劑。哮喘急性發(fā)作時不宜單獨使用。
5、外用療瘡
鮮葉搗敷可緩解疔瘡腫毒，其抗菌成分對金黃色葡萄球菌有抑制作用。古籍記載配蒲公英、紫花地丁外用，現(xiàn)多制成牽牛子軟膏局部涂抹。
使用圓葉牽牛時需注意：種子有毒，內(nèi)服須炮制減毒，每日用量不超過6克；孕婦、體虛者禁用；避免與巴豆、甘遂等峻下藥同用。建議在中醫(yī)師指導下辨證使用，出現(xiàn)惡心嘔吐等中毒癥狀立即停用。日?？膳湮榫字笾嗑徑馑幮裕幤陂g忌食辛辣油膩。