地屈孕酮和黃體酮的主要區(qū)別在于化學(xué)結(jié)構(gòu)、適應(yīng)癥及代謝途徑。地屈孕酮是逆轉(zhuǎn)錄孕酮衍生物,主要用于黃體功能不足相關(guān)疾?。稽S體酮為天然孕激素,適用于更廣泛的孕激素缺乏癥。
1、化學(xué)結(jié)構(gòu)差異
地屈孕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)為逆轉(zhuǎn)錄孕酮,其9β、10α構(gòu)型與天然黃體酮相反,這種結(jié)構(gòu)使其口服生物利用度顯著提高。黃體酮為天然存在的孕激素,其4-烯-3酮結(jié)構(gòu)在體內(nèi)易被代謝,口服需特殊制劑如微?;S體酮才能保證吸收。
2、適應(yīng)癥區(qū)別
地屈孕酮主要用于黃體功能不足導(dǎo)致的先兆流產(chǎn)、月經(jīng)周期紊亂及子宮內(nèi)膜異位癥,其選擇性孕激素受體作用可減少雄激素樣副作用。黃體酮適應(yīng)癥更廣,包括輔助生殖技術(shù)中的黃體支持、閉經(jīng)治療及更年期激素替代療法,因其與人體天然孕酮完全一致。
3、代謝途徑不同
地屈孕酮通過20α-羥類固醇脫氫酶代謝為20α-雙氫地屈孕酮,不干擾內(nèi)源性激素水平檢測。黃體酮經(jīng)肝臟CYP450系統(tǒng)代謝為孕烯醇酮,可能影響血清孕酮測定結(jié)果,在輔助生殖監(jiān)測中需注意檢測時間窗。
4、副作用特點
地屈孕酮因無雌激素、雄皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素活性,較少引起體重增加或血栓風(fēng)險。黃體酮可能出現(xiàn)嗜睡、頭暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,微?;苿┛赡茉黾友ㄋㄈ怕?,需警惕高危人群用藥安全。
5、給藥方案差異
地屈孕酮常規(guī)口服劑量為10-20mg/日,無需分次服用。黃體酮口服制劑通常需200-300mg/日分次給藥,陰道用黃體酮凝膠需每日90mg,肌注油劑則根據(jù)孕周調(diào)整劑量,不同劑型生物利用度差異顯著。
使用孕激素制劑前需完善婦科檢查及激素水平評估,地屈孕酮更適合需長期用藥的子宮內(nèi)膜異位癥患者,黃體酮在輔助生殖周期中更具優(yōu)勢。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能、乳腺及凝血功能,避免與CYP3A4強效抑制劑聯(lián)用。出現(xiàn)突破性出血或嚴重過敏反應(yīng)需立即停藥就醫(yī)。