阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區(qū)別主要體現(xiàn)在降脂強(qiáng)度、代謝途徑、藥物相互作用等方面。阿托伐他汀主要通過肝臟代謝,瑞舒伐他汀則部分經(jīng)腎臟排泄;阿托伐他汀與部分藥物聯(lián)用需調(diào)整劑量,瑞舒伐他汀對腎功能不全患者需謹(jǐn)慎使用。
1、降脂強(qiáng)度
阿托伐他汀常用劑量為10-80毫克每日,瑞舒伐他汀為5-40毫克每日。同等劑量下,瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇的效果更強(qiáng)。阿托伐他汀需較高劑量才能達(dá)到瑞舒伐他汀中低劑量的降脂效果。
2、代謝途徑
阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟CYP3A4酶代謝,與葡萄柚汁、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素等聯(lián)用可能增加血藥濃度。瑞舒伐他汀僅少量通過CYP2C9代謝,90%以原形經(jīng)糞便排泄,藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)較低。
3、特殊人群
腎功能不全患者使用阿托伐他汀無須調(diào)整劑量。瑞舒伐他汀在腎小球?yàn)V過率低于30毫升每分鐘時(shí)需要減量。兩種藥物均禁用于活動(dòng)性肝病患者,但阿托伐他汀對輕度肝損傷患者更安全。
4、不良反應(yīng)
阿托伐他汀引發(fā)肌肉疼痛的概率略高,可能與CYP3A4代謝產(chǎn)生的活性代謝物有關(guān)。瑞舒伐他汀導(dǎo)致蛋白尿的風(fēng)險(xiǎn)較高,尤其見于大劑量使用時(shí)。兩種藥物均可能引起肝功能異常,需定期監(jiān)測轉(zhuǎn)氨酶。
5、服藥時(shí)間
阿托伐他汀半衰期較長,每日任意時(shí)間服用均可。瑞舒伐他汀傳統(tǒng)建議晚間服藥以匹配膽固醇合成高峰,但現(xiàn)有研究顯示其長效特性使服藥時(shí)間不影響療效。
使用他汀類藥物期間應(yīng)避免高脂飲食,定期監(jiān)測血脂和肝功能。出現(xiàn)不明原因肌肉疼痛或乏力時(shí)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。合并多種慢性病患者需由醫(yī)生評估選擇合適他汀,不可自行更換藥物或調(diào)整劑量。