阿利西尤單抗與依洛尤單抗均為PCSK9抑制劑類降脂藥物,但兩者在分子結(jié)構(gòu)、適應(yīng)癥范圍及臨床研究數(shù)據(jù)上存在差異。
阿利西尤單抗為全人源單克隆抗體,依洛尤單抗為人源化單克隆抗體。前者通過(guò)基因重組技術(shù)完全模擬人類抗體結(jié)構(gòu),后者保留部分鼠源蛋白序列。這種差異可能導(dǎo)致免疫原性不同,阿利西尤單抗產(chǎn)生中和抗體的概率相對(duì)更低。
阿利西尤單抗獲批用于原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常,包括雜合子型家族性高膽固醇血癥患者。依洛尤單抗除上述適應(yīng)癥外,還被批準(zhǔn)用于動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的二級(jí)預(yù)防,可降低心肌梗死、卒中及冠脈血運(yùn)重建風(fēng)險(xiǎn)。
阿利西尤單抗標(biāo)準(zhǔn)劑量為每?jī)芍?5mg皮下注射,根據(jù)療效可調(diào)整至150mg。依洛尤單抗采用固定劑量方案,每?jī)芍?40mg或每月420mg皮下注射。兩種藥物均可通過(guò)預(yù)充式注射筆自行給藥。
在腎功能不全患者中,阿利西尤單抗無(wú)需調(diào)整劑量。依洛尤單抗在中重度腎功能不全患者中的安全性數(shù)據(jù)有限。妊娠期均屬禁用范疇,哺乳期使用需評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)收益比。
兩者與經(jīng)CYP450代謝的藥物無(wú)顯著相互作用。但聯(lián)合使用其他降脂藥時(shí),阿利西尤單抗與貝特類藥物聯(lián)用可能增加不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),依洛尤單抗與他汀聯(lián)用需監(jiān)測(cè)肝功能。
使用PCSK9抑制劑期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血脂水平及注射部位反應(yīng)。建議保持低膽固醇飲食,控制體重并適度運(yùn)動(dòng)。若出現(xiàn)肌肉疼痛、黃疸或過(guò)敏癥狀應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。用藥方案需由心血管專科醫(yī)生根據(jù)個(gè)體情況制定,不可自行調(diào)整劑量或更換藥物。
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