硝酸甘油主要通過擴(kuò)張外周血管和冠狀動脈發(fā)揮藥理作用,主要用于緩解心絞痛和心力衰竭。其作用機(jī)制主要有舒張靜脈血管減少回心血量、擴(kuò)張冠狀動脈增加心肌供血、降低外周血管阻力減輕心臟負(fù)荷。
硝酸甘油屬于硝酸酯類藥物,進(jìn)入體內(nèi)后轉(zhuǎn)化為一氧化氮,激活鳥苷酸環(huán)化酶,促使環(huán)磷酸鳥苷生成增加,最終導(dǎo)致血管平滑肌松弛。對靜脈系統(tǒng)的擴(kuò)張作用強(qiáng)于動脈系統(tǒng),能夠顯著減少回心血量,降低心室舒張末期壓力,從而減少心肌耗氧量。同時選擇性擴(kuò)張冠狀動脈的輸送血管和側(cè)支循環(huán),改善心肌缺血區(qū)域的血液供應(yīng)。對動脈系統(tǒng)也有一定擴(kuò)張作用,可降低外周血管阻力,減輕心臟后負(fù)荷。
硝酸甘油舌下含服后1-3分鐘起效,作用持續(xù)30-60分鐘。靜脈給藥起效更快但持續(xù)時間較短。常見不良反應(yīng)包括頭痛、面部潮紅、體位性低血壓等。長期連續(xù)使用易產(chǎn)生耐受性,建議采用間歇給藥方案。禁用于嚴(yán)重低血壓、肥厚型梗阻性心肌病、顱內(nèi)壓增高患者,與磷酸二酯酶5抑制劑合用可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。
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