纈沙坦和厄貝沙坦均屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,但兩者在藥效持續(xù)時間、適應(yīng)證及代謝途徑等方面存在差異。纈沙坦作用時間較短需每日1-2次給藥,厄貝沙坦半衰期較長可每日1次給藥;纈沙坦適用于輕中度原發(fā)性高血壓,厄貝沙坦還可用于糖尿病腎??;兩者均經(jīng)肝臟代謝但纈沙坦部分經(jīng)膽汁排泄,厄貝沙坦主要經(jīng)腎臟排泄。
1、作用機制差異
纈沙坦和厄貝沙坦均通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1受體結(jié)合發(fā)揮降壓作用,但厄貝沙坦對AT1受體的親和力更強。厄貝沙坦能更持久抑制血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,臨床數(shù)據(jù)顯示其降壓幅度略優(yōu)于纈沙坦。兩者均不影響緩激肽降解,故干咳發(fā)生率低于普利類降壓藥。
2、藥代動力學(xué)差異
纈沙坦口服生物利用度為23%,達峰時間2-4小時,半衰期6-9小時,需每日1-2次給藥維持降壓效果。厄貝沙坦生物利用度60-80%,達峰時間1.5-2小時,半衰期11-15小時,每日1次給藥即可控制24小時血壓。食物會降低纈沙坦吸收率40%,但對厄貝沙坦無顯著影響。
3、適應(yīng)證差異
纈沙坦主要用于輕中度原發(fā)性高血壓治療,而厄貝沙坦除高血壓外還被批準用于2型糖尿病腎病的腎臟保護。大型臨床研究證實厄貝沙坦能顯著降低糖尿病患者尿蛋白排泄,延緩腎功能惡化進程。纈沙坦在心力衰竭治療中有更充分的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。
4、特殊人群用藥
肝功能不全者使用纈沙坦需調(diào)整劑量,因其部分經(jīng)膽汁排泄。厄貝沙坦在輕中度肝損患者中無須調(diào)整劑量。兩者在腎功能不全患者中均需謹慎使用,但厄貝沙坦在肌酐清除率<30ml/min時應(yīng)減半劑量,纈沙坦在嚴重腎衰時禁用。
5、不良反應(yīng)差異
兩者常見不良反應(yīng)均為頭暈和低血壓,但纈沙坦更易引起血鉀升高。厄貝沙坦在糖尿病患者中可能增加高鉀血癥風(fēng)險。纈沙坦與保鉀利尿劑聯(lián)用時需密切監(jiān)測血鉀,厄貝沙坦與鋰劑合用可能增加鋰中毒風(fēng)險。
使用纈沙坦或厄貝沙坦期間應(yīng)定期監(jiān)測血壓和腎功能,避免高鉀飲食。服藥時間建議固定,纈沙坦宜餐前1小時服用以保證吸收。妊娠期禁用兩類藥物,育齡女性用藥需采取可靠避孕措施。若出現(xiàn)面部水腫或呼吸困難需立即就醫(yī),可能提示血管性水腫不良反應(yīng)。