利多卡因通過阻斷心肌細(xì)胞鈉離子通道抑制異常電活動,從而治療心律失常。其機(jī)制主要有抑制心肌細(xì)胞鈉離子內(nèi)流、縮短動作電位時程、降低自律性、提高心室顫動閾值、選擇性作用于缺血心肌。
利多卡因作為Ib類抗心律失常藥物,可逆性結(jié)合心肌細(xì)胞鈉通道的α亞單位,抑制快速鈉離子內(nèi)流。這種作用在去極化狀態(tài)的心肌細(xì)胞中更為顯著,能有效減少異常沖動的形成和傳導(dǎo),尤其對室性心律失常效果明顯。藥物起效快,適合急性期使用,但需在心電監(jiān)護(hù)下調(diào)整劑量。
該藥可加速心肌細(xì)胞復(fù)極化過程,縮短動作電位時程和有效不應(yīng)期。這種特性使其能消除折返性心律失常,同時避免QT間期延長導(dǎo)致的尖端扭轉(zhuǎn)型室速風(fēng)險。臨床常用于急性心肌梗死后的室性早搏,需注意血鉀水平過低可能減弱藥效。
通過抑制浦肯野纖維等異位起搏點(diǎn)的4相自動除極,減少異常自律性興奮。對正常竇房結(jié)功能影響較小,但大劑量可能引起竇性停搏。治療中需監(jiān)測心率變化,避免與其他抑制心臟傳導(dǎo)的藥物聯(lián)用。
利多卡因能增加心室肌電穩(wěn)定性,提高心室顫動發(fā)生的閾值。這一機(jī)制使其成為心臟手術(shù)、電復(fù)律前后的常規(guī)預(yù)防用藥,可減少惡性心律失常事件。但預(yù)防性使用需權(quán)衡中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)風(fēng)險。
藥物在缺血缺氧心肌組織中作用更強(qiáng),因酸性環(huán)境下其解離形式更易進(jìn)入細(xì)胞。這種特性使其能針對性抑制梗死區(qū)邊緣的異常電活動,但可能掩蓋心肌缺血癥狀,需配合其他監(jiān)測手段。
使用利多卡因治療心律失常期間應(yīng)嚴(yán)格遵循醫(yī)囑,定期復(fù)查心電圖評估療效。避免劇烈運(yùn)動或情緒波動誘發(fā)心律失常,保持低鹽低脂飲食,限制咖啡因攝入。出現(xiàn)頭暈、言語不清等神經(jīng)毒性癥狀需立即就醫(yī),肝功能異常者需調(diào)整劑量。靜脈用藥時配備搶救設(shè)備以防嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。
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